N Vinyl 2 Pyrrolidone 616-45-5

2-محصولات جایگزین در موقعیت های 1 و 4 روی حلقه پیرولیدون و روش های سنتز آنها جایگزینی در موقعیت 4 2-پیرولیدون می تواند بسیاری از ترکیبات فعال دارویی تولید کند. نمونه های کلاسیک شامل طراحی برخی از داروهای ضد HIV است. به طور کلی طراحی داروهای ضد HIV...

ارسال درخواست

چت کن

معرفی محصول

2-محصولات جایگزین در موقعیت های 1 و 4 روی حلقه پیرولیدون و روش های سنتز آنها

جایگزینی در موقعیت 4 2-پیرولیدون می‌تواند بسیاری از ترکیبات فعال دارویی تولید کند. نمونه های کلاسیک شامل طراحی برخی از داروهای ضد HIV است. به طور کلی، طراحی داروهای ضد HIV را می توان از سه جنبه آغاز کرد: ⑴ جلوگیری از اتصال ویریون ها به لنفوسیت های T{4}}. ⑵ مهار ترانس کریپتاز معکوس ویروس. ⑶ مهار پروتئاز ویروس HIV. داروهای ضد ویروسی موجود را می توان به دو دسته تقسیم کرد: مهارکننده های ترانس کریپتاز معکوس و مهارکننده های پروتئاز. در میان آنها، مهارکننده های ترانس کریپتاز معکوس را می توان به مهارکننده های ترانس کریپتاز معکوس نوکلئوزیدی و مهارکننده های ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی تقسیم کرد. از زمان راه اندازی داروی ضد اچ آی وی زیدوودین در دهه 1980، استفاده اولیه بالینی از درمان تک دارویی برای بیماران HIV اساسا ضعیف بود و سپس درمان ترکیبی دارویی با اثربخشی قابل توجهی اتخاذ شد. با توجه به افزایش مقاومت دارویی ویروس HIV، توسعه داروهای جدید ضد HIV قریب الوقوع است. یک سری از ترکیبات 2-پیرولیدون جایگزین فنیل طراحی و سنتز شد، و فعالیت ضد HIV آنها به منظور کشف یک کلاس از مهارکننده‌های موثر ترانس کریپتاز معکوس مورد بررسی قرار گرفت.

محصولات جایگزین در موقعیت های 1 و 5 در 2-پیرولیدون

2-مشتقات پیرولیدون که می توانند به عنوان مسدود کننده کانال پتاسیم عمل کنند با موفقیت سنتز شدند. این ترکیبات به ویژه به عنوان مواد فعال ضد آریتمی مناسب هستند، به ویژه برای درمان و پیشگیری از آریتمی های دهلیزی، مانند فیبریلاسیون دهلیزی (AF) یا فلوتر دهلیزی.

محصولات جایگزین در چندین موقعیت روی حلقه 2-پیرولیدون

در بیشتر موارد، جایگزینی در چندین موقعیت روی حلقه 2-پیرولیدون می‌تواند نیازهای طیف وسیع‌تری از فعالیت‌های دارویی را برآورده کند. مونوآمین اکسیداز (MAO, EC) فلاونوئیدی است که باعث دآمیناسیون اکسیداتیو انتقال دهنده های عصبی مونوآمین درون زا مانند دوپامین، 5-هیدروکسی تریپتامین، اپی نفرین یا نوراپی نفرین و مقادیر کمی از آمین ها مانند فنیل اتیلامین و همچنین تعداد زیادی از آمین های خارجی می شود. آمین ها یک حق ثبت اختراع برای سنتز یک سری از مشتقات پیرولیدون که می تواند به عنوان مهار کننده MAOB عمل کند اختراع شد.